טאַדאַלאַפיל 171596-29-5 צו באַהאַנדלען ערעקטילע דיספֿונקציע אין מענער
פּראָדוקט דעטאַל
| נאָמען | טאַדאַלאַפיל |
| CAS נומער | 171596-29-5 |
| מאָלעקולאַרע פאָרמולע | C22H19N3O4 |
| מאָלעקולאַר וואָג | 389.4 |
| EINECS נומער | 687-782-2 |
| ספּעציפֿישע ראָטאַציע | ד20+71.0° |
| געדיכטקייט | 1.51±0.1 ג/קמ3 (פאראויסגעזאגט) |
| סטאָרידזש צושטאַנד | 2-8°C |
| פאָרעם | פּודער |
| זויערקייט קאָעפיציענט | (pKa) 16.68±0.40 (פאראויסגעזאגט) |
| וואַסער סאָלוביליטי | DMSO: סאַליאַבאַל 20 מג/מל, |
סינאָנימען
טאַדאַלאַפיל; סיאַליס; IC 351;(6R,12AR)-6-(בענזאָ[ד][1,3]דיאָקסאָל-5-יל)-2-מעטהיל-2,3,12,12אַ-טעטראַהידראָפּיראַזינאָ[1',2':1,6]פּירידאָ;GF 196960;ICOS 351;טילדענאַפיל;
פאַרמאַקאָלאָגישע ווירקונג
טאַדאַלאַפיל (Tadalafil, Tadalafil) האט אַ מאָלעקולאַרע פאָרמולע פון C22H19N3O4 און אַ מאָלעקולאַרע וואָג פון 389.4. עס איז וויידלי געניצט אין דער באַהאַנדלונג פון זכר ערעקטיל דיספונקציע זינט 2003, מיטן האַנדל נאָמען Cialis (Cialis). אין יוני 2009, די FDA האט באוויליקט טאַדאַלאַפיל אין די פאַרייניקטע שטאַטן פֿאַר דער באַהאַנדלונג פון פּאַטיענץ מיט פּולמאַנערי אַרטעריאַל כייפּערטענשאַן (PAH) אונטער דעם האַנדל נאָמען Adcirca. טאַדאַלאַפיל איז געווען באַקענענ אין 2003 ווי אַ מעדיצין פֿאַר דער באַהאַנדלונג פון ED. עס נעמט ווירקונג 30 מינוט נאָך אַדמיניסטראַציע, אָבער זיין בעסטער ווירקונג איז 2 שעה נאָך די אָנהייב פון קאַמף, און די ווירקונג קען דויערן פֿאַר 36 שעה, און זיין ווירקונג איז נישט אַפעקטאַד דורך עסן. די דאָזע פון טאַדאַלאַפיל איז 10 אָדער 20 מג, די רעקאַמענדיד ערשט דאָזע איז 10 מג, און די דאָזע איז אַדזשאַסטיד לויט די פּאַציענט 'ס ענטפער און אַדווערס ריאַקשאַנז. שטודיעס פארן אריינקומען אין מארקעט האבן געוויזן אז נאך מונדליכע אדמיניסטראציע פון 10 אדער 20 מג טאדאלאפיל פאר 12 וואכן, זענען די עפעקטיווע ראטעס 67% און 81%, בהתאמה. אסאך שטודיעס האבן געוויזן אז טאדאלאפיל האט בעסערע עפעקטיווקייט אין דער באהאנדלונג פון אימפאטישע פראבלעמען.
ערעקטילע דיספֿונקציע: טאַדאַלאַפֿיל איז אַ סעלעקטיווע פֿאָספֿאָדיעסטעראַזע טיפּ 5 (PDE5) ווי סילדענאַפֿיל, אָבער זײַן סטרוקטור איז אַנדערש פֿון יענער, און אַ הויך-פֿעט דיעטע שטערט נישט זײַן אַבזאָרפּציע. אונטער דער אַקציע פֿון סעקסואַלער סטימולאַציע, קאַטאַליזירט ניטריק אָקסייד סינטהאַזע (NOS) אין פּעניס נערוו ענדינגז און וואַסקולערע ענדאָטעליאַלע צעלן די סינטעז פֿון ניטריק אָקסייד (NO) פֿון דעם סאַבסטראַט L-אַרגינין. NO אַקטיוויזירט גואַנילאַטע ציקלאַזע, וואָס קאָנווערטירט גואַנאָסין טריפֿאָספֿאַט צו ציקלישע גואַנאָסין מאָנאָפֿאָספֿאַט (cGMP), דערמיט אַקטיוויזירנדיק ציקלישע גואַנאָסין מאָנאָפֿאָספֿאַט-אָפּהענגיקע פּראָטעין קינאַזע, וואָס רעזולטירט אין אַ פֿאַרקלענערונג אין דער קאָנצענטראַציע פֿון קאַלסיום יאָנען אין גלאַטע מוסקל צעלן, וואָס פֿאַראורזאַכט דעם קאָרפּוס קאַווערנאָסום. אַן ערעקציע פּאַסירט צוליב רעלאַקסאַציע פֿון גלאַטע מוסקלען. פֿאָספֿאָדיעסטעראַזע טיפּ 5 (PDE5) דעגראַדירירט cGMP אין אינאַקטיווע פּראָדוקטן, מאַכנדיג דעם פּעניס אין אַ שוואַכן צושטאַנד. טאַדאַלאַפיל אינהיביטירט די דעגראַדאַציע פון PDE5, וואָס פירט צו דער אַקומולאַציע פון cGMP, וואָס רילאַקסט די גלאַט מוסקל פון די קאָרפּוס קאַווערנאָסום, וואָס פירט צו פּעניס ערעקשאַן. זינט נייטראַטן זענען נישט קיין דאָנאָרס, וועט קאַמביינד נוצן מיט טאַדאַלאַפיל באַדייטנד פאַרגרעסערן די מדרגה פון cGMP און פירן צו שווער היפּאָטענשאַן. דעריבער, איז די קאַמביינד נוצן פון די צוויי קאָנטראַינדיקאַטעד אין קלינישער פּראַקטיק.
טאַדאַלאַפיל אַרבעט דורך ינכיבאַטינג PDES. GMP ווערט דעגראַדירט, אַזוי קאַמביינד נוצן מיט נייטראַטן קען פאַרשאַפן אַן עקסטרעמע פאַל אין בלוט דרוק און פאַרגרעסערן די ריזיקירן פון סינקאָפּע. CY3PA4 אינדוסערז וועלן רעדוצירן די ביאָאַוויילאַביליטי פון טאַדאַנאַפיל, און די קאָמבינאַציע מיט ריפאַמפּיסין, סימעטידין, עריטראָמיצין, קלאַריטראָמיצין, יטראַקאָן, קעטאָקאָן, און HVI פּראָטעאַסע ינכיבאַטאָרס קען פאַרגרעסערן די די בלוט קאַנסאַנטריישאַן פון די מעדיצין זאָל זיין אַדזשאַסטיד. ביז איצט, עס זענען קיין באַריכטן אַז די פאַרמאַקאָקינעטיק פּאַראַמעטערס פון דעם פּראָדוקט זענען אַפעקטאַד דורך דיעטע און אַלקאָהאָל.
