טעסאַמאָרעלין

טעסאַמאָרעלין אַפּי

טעסאַמאָרעלין איז אַ סינטעטיש פּעפּטיד מעדיצין, דער פולער נאָמען איז ThGRF(1-44)NH₂, וואָס איז אַן אַנאַלאָג פון וווּקס האָרמאָן ריליסינג האָרמאָן (GHRH). עס סטימולירט די אַנטעריאָר פּיטואַטערי צו סעקרעטירן וווּקס האָרמאָן (GH) דורך סימולירן די ווירקונג פון ענדאָגענאָוס GHRH, דערמיט אומדירעקט פאַרגרעסערן די מדרגה פון ינסאַלין-ווי וווּקס פאַקטאָר 1 (IGF-1), ברענגען אַ סעריע פון ​​בענעפיץ אין מעטאַבאָליזאַם און געוועב פאַרריכטן.

איצט איז טעסאַמאָרעלין באַשטעטיקט געוואָרן דורך די FDA פֿאַר דער באַהאַנדלונג פֿון HIV-פֿאַרבונדענע ליפּאָדיסטראָפיע, ספּעציעל פֿאַר רעדוצירן בויך וויסעראַל פֿעט אַקיומיאַליישאַן (וויססעראַל אַדיפּאָוז געוועב, VAT). עס איז אויך ברייט געלערנט געוואָרן פֿאַר **אַנטי-יידזשינג, מעטאַבאַליק סינדראָום, ניט-אַלקאָהאָלישע פֿעטי לעבער קרענק (NAFLD/NASH)** און אַנדערע פֿעלדער, ווייַזנדיק ברייט אַפּליקאַציע פּראַספּעקטן.
מעханіזם פון קאַמף

טעסאַמאָרעלין איז אַ 44-אַמינאָ זויער פּעפּטיד מיט אַ סטרוקטור זייער ענלעך צו נאַטירלעך GHRH. זיין מעханіזם פון קאַמף איז:

אַקטיווירן GHRH רעצעפּטאָר (GHRHR) צו סטימולירן די אַנטעריאָר פּיטואַטערי צו מעלדונג GH.

נאכדעם וואס GH ווערט העכער, ווירקט עס אויף דער לעבער און ארומיגע געוועבן צו פארגרעסערן IGF-1 סינטעז.

GH און IGF-1 נעמען צוזאַמען אָנטייל אין פעט מעטאַבאָליזאַם, פּראָטעין סינטעז, צעל ריפּער און ביין געדיכטקייַט וישאַלט.

עס ווירקט בעיקר אויף וויסעראלע פעט דעקאמפאזיציע (פעט מאביליזאציע) און האט קליינע ווירקונג אויף אונטערהויט פעט.

קאַמפּערד מיט דירעקט עקסאָגענאָוס ינדזשעקשאַן פון GH, טעסאַמאָרעלין פּראַמאָוץ GH סעקרעשאַן דורך ענדאָגענאָוס מעקאַניזאַמז, וואָס איז נעענטער צו די פיזיאַלאַדזשיקאַל ריטם און אַוווידז אַדווערס ריאַקשאַנז געפֿירט דורך יבעריק GH, אַזאַ ווי וואַסער ריטענשאַן און ינסאַלאַן קעגנשטעל.

פאָרשונג און קלינישע עפעקטיווקייט

די עפעקטיווקייט פון טעסאַמאָרעלין איז וועריפיצירט געוואָרן דורך קייפל קלינישע טריאַלס, ספּעציעל אין די פאלגענדע געביטן:

1. HIV-פֿאַרבונדענע ליפּאָדיסטראָפֿיע (FDA-באַשטעטיקטע אינדיקאַציעס)

טעסאַמאָרעלין קען באַדייטנד רעדוצירן אַבדאָמינאַל וואַט (אַ דורכשניטלעך פאַרקלענערן פון 15-20%);

פאַרגרעסערן IGF-1 לעוועלס און פֿאַרבעסערן דעם גוף'ס מעטאַבאַליק שטאַט;

פֿאַרבעסערן קערפּער פֿאָרעם און רעדוצירן די פּסיכאָלאָגישע לאַסט פֿאַרבונדן מיט פֿעט רידיסטריבוטיאָן;

טוט נישט באַדייטנדיק אַפעקטירן די סובקוטאַנעאָוס פעט שיכט, ביין געדיכטקייט אָדער מוסקל מאַסע.

2. נישט-אַלקאָהאָלישע סטעאַטאָהעפּאַטיטיס (NASH) און לעבער פיבראָזיס

קלינישע טריאַלס האָבן געוויזן אַז טעסאַמאָרעלין קען רעדוצירן לעבער פעט אינהאַלט (MRI-PDFF בילדגעבונג);

עס איז געריכט צו פֿאַרבעסערן העפּאַטאָסיט אינסולין סענסיטיוויטי;

עס איז באַזונדערס עפעקטיוו פֿאַר פּאַציענטן מיט HIV און NAFLD, און האט פּאָטענציעל ברייט-ספּעקטרום מעטאַבאַליק שוץ.

3. מעטאַבאַליק סינדראָם און ינסאַלאַן קעגנשטעל

טעסאַמאָרעלין באַדייטנד ראַדוסאַז טריגליסעריד לעוועלס און אַבדאָמינאַל אָוביסאַטי;

פֿאַרבעסערט HOMA-IR אינדעקס און העלפֿט פֿאַרבעסערן אינסולין קעגנשטעל;

שטודיעס האבן געוויזן אז עס קען פארבעסערן מוסקל פּראָטעין סינטעז קאַפּאַציטעט, וואָס איז וווילטויק פֿאַר עלטערע מענטשן אָדער כראָנישע קראַנקייט אָפּזוך.

API פּראָדוקציע און קוואַליטעט קאָנטראָל

די טעסאַמאָרעלין API וואָס ווערט צוגעשטעלט דורך אונדזער גענטאָלעקס גרופּע ניצט אַוואַנסירטע סאָליד-פאַזע פּעפּטיד סינטעז טעכנאָלאָגיע (SPPS) און ווערט פּראָדוצירט אונטער GMP סביבה. עס האט די פאלגענדע קעראַקטעריסטיקס:

ריינקייט ≥99% (HPLC)
קיין ענדאָטאָקסין, שווערע מעטאַל, רעזידועל סאָלוואַנט דעטעקציע קוואַלאַפייד
אַמינאָ זויער סיקוואַנס און סטרוקטור באַשטעטיקונג דורך LC-MS/NMR
צושטעלן קאַסטאַמייזד פּראָדוקציע פון ​​גראַם-לעוועל צו קילאָגראַם-לעוועל