וואַרדעראַפיל דיהידראָטשלאָרידע טרעאַטינג ערעקטילע דיספאַנגקשאַן 224785-91-5

פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל קאַמף
דעם מעדיצין איז אַ פאָספאָדיעסטערער בילד טיפּ 5 (PDE5) ינכיבאַטער. מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​דעם מעדיצין קענען יפעקטיוולי פֿאַרבעסערן די קוואַליטעט און געדויער פון ירעקשאַן און פֿאַרבעסערן די הצלחה קורס פון געשלעכט לעבן אין זכר פּאַטיענץ מיט ערעקטילע דיספאַנגקשאַן. די האַסכאָלע און וישאַלט פון פּענילע ירעקשאַן איז שייך צו די אָפּרו פון קאַווערוסאַל גלאַט מוסקל סעלז, און סייקליקס גואַנגוסינע מאָנאָפאָספאַטע (קגמפּ) איז אַ פארמאר פון די אָפּרו פון קאַווערנאָסאַל גלאַט מוסקל סעלז. This drug prevents the decomposition of cGMP by inhibiting phosphodiesterase type 5, thereby causing the accumulation of cGMP, the relaxation of the smooth muscle of the corpus cavernosum, and the erection of the penis. קאַמפּערד מיט פאָספאָדיעסטעראַס ייסזימעס 1, 2, 3, 4, און 6, דעם מעדיצין האט הויך סעלעקטיוואַטי פֿאַר טיפּ 5 פאָספאָדיאַרדיע. עטלעכע דאַטן ווייַזן אַז זיין סעלעקטיוואַטי און ינכיבאַטאָרי ווירקונג אויף פאַספאַפאָדיעסטעראַס טיפּ 5 זענען בעסער ווי אנדערע פאָספאָדיעסטער ספּאָרט טיפּ 5 ינכיבאַטערז. פאָספאָדיעסטעראַס פֿעיִקייטן פון פאָספאָדיאַסע ינכיבאַטערז.

מעדיסינאַל פּראָפּערטיעס און אַפּלאַקיישאַנז

1 וויסואַל ענדערונגען, קאָפּווייטיק, פאַסיאַל פלאַשינג, פּריאַפּיזם). דעם מעדיצין זאָל זיין אַוווידאַד אין קאָמבינאַציע מיט Ritonavir און Indinavir. ווען עס זענען געניצט אין קאָמבינאַציע מיט עריטהראָמיסין, קעטאָקאָנאַזאָלע, און יטראַקאָנאַזאָלע, די מאַקסימום דאָזע פון ​​דעם מעדיצין זאָל נישט יקסיד 5 מג, און די דאָזע פון ​​קעטאָקאָנאַזאָלע און די דאָזע פון ​​קעטאָקאָנאַזאָלע און יטראַקאָנאַזאָלע און יטראַקאָנאַזאָלע און יטראַקאָנאַזאָלע און יטראַקאָנאַזאָלע און יטראַקאָנאַזאָלע און יטראַקאָנאַזאָלע און יטראַקאָנאַזאָלע און יטראַקאָנאַזאָלע און יטראַקאָנאַזאָלע און יטראַקאָנאַזאָלע און יטראַקאָנאַזאָלע און יטראַקאָנאַזאָלע און יטראַקאָנאַזאָלע זאָל נישט יקסיד 8 מג.
2. פּאַטיענץ גענומען נייטרייץ אָדער ריסיווינג ניטריק אַקסייד מענאַדעוו טעראַפּיע זאָל ויסמיידן ניצן דעם מעדיצין אין קאָמבינאַציע. זייַן מעקאַניזאַם פון קאַמף איז צו פאַרגרעסערן דיקאַנסאַנטריישאַן פון קגמפּ, ריזאַלטינג אין ענכאַנסט אַנטיהיפּערטענסיווע ווירקונג און געוואקסן האַרץ טעמפּאָ. ווען איר געוויינט צוזאַמען מיט α-רעסעפּטאָר בלאַקערז, עס קענען פאַרבעסערן די אַנטיהיפּערטענסיווע ווירקונג און פירן צו כייפּאָוטענשאַן. דעריבער, די נוצן פון דעם מעדיצין איז פּראָוכיבאַטאַד פֿאַר יענע וואס זענען ניצן α-רעסעפּטער בלאַקערז. אַ מיטל-פעט דיעטע (30% פון די פעט קאַלאָריעס) האט קיין באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון אַ איין מויל דאָזע פון ​​20 מג פון די מעדיצין, און אַ הויך-פעט דיעטע (מער ווי 55% פון די פעט קאַלאָריעס) קען פאַרלענגערן די שפּיץ צייט פון דעם שפּיץ צייט פון דעם שפּיץ צייט פון דעם שפּיץ צייט פון דעם שפּיץ צייט פון דעם פּעקל און רעדוצירן די שפּיץ צייט פון דעם שפּיץ צייט פון דעם פּעקל און רעדוצירן די שפּיץ צייט פון דעם פּעקל און רעדוצירן די שפּיץ פון דעם מעדיצין איז וועגן 18%.

פאַרמאַקאָקינעטיק
עס איז ראַפּאַדלי אַבזאָרבד נאָך אָראַל אַדמיניסטראַציע, די אַבסאָלוט ביאָאַוואַילאַביליטי פון מויל טאַבלעט איז 15%, און די דורכשניטלעך צייט צו שפּיץ איז 1 שעה (0.5-2. מויל לייזונג 10 מג אָדער 20 מג צייט איז 0.9 ה, די דורכשניטלעך שפּיץ פּלאַזמאַ קאַנסאַנטריישאַן איז 9 און 21 ° C און די פּראָטעין ביינדינג קורס פון דעם מעדיצין איז וועגן 95%. 1.5h נאָך אַ איין מויל דאָזע פון ​​20 מג, די מעדיצין אינהאַלט אין די זיירע איז 0.00018% פון די דאָזע. די מעדיצין איז דער הויפּט מעטאַבאָליזעד אין די לעבער דורך סיטאָטשראָמע פּ 450 (סיפּ) 3A4, און אַ קליין סומע איז מעטאַבאָליזעד דורך CIP 3A5 און CIP 2C9 ISOenzymes. די הויפּט מעטאַבאָליטע איז M1 געשאפן דורך די דעעטטילאַטיאָן פון די פּייפּעראַזין סטרוקטור פון דעם מעדיצין. M1 אויך האט די ווירקונג פון ינכיבאַטירן פאָספאָדיעסטעראַסע 5 (וועגן 7% פון די גאַנץ עפיקאַסי), און די בלוט קאַנסאַנטריישאַן איז וועגן 26% פון די פאָטער בלוט קאַנסאַנטריישאַן. און קענען זיין אַדאַבאַליזעד ווייַטער. די יקסקרישאַן רייץ פון דרוגס אין די פאָרעם פון מעטאַבאָליטעס אין פעסעס און פּישעכץ זענען וועגן 91% צו 95% און 2% און 6%, ריספּעקטיוולי. די קוילעלדיק רעשוס קורס איז 56 ל פּער שעה, און די האַלב-לעבן פון די פאָטער קאַמפּאַונד און מ 1 זענען ביידע וועגן 4 צו 5 שעה.